分會(huì)

第四十一分會(huì)：納米生物效應(yīng)與納米藥物化學(xué)

摘要

摘要：基于聯(lián)合化學(xué)療法的概念，將兩種或多種具有不同理化性質(zhì)和藥理機(jī)制的藥物共裝載到納米顆粒中被稱為納米藥物共遞送系統(tǒng)（NDCDS）。近年來，NDCDS研究趨熱。但口服給藥的NDCDS研究尚少。由于小分子抗癌藥溶解性差，且多為P-gp底物。單克隆抗體藥物可被蛋白酶水解，且吸收困難。因此，這些藥物大多通過注射給藥。本研究旨在研究小分子與抗體藥物的共遞送納米粒并探討促進(jìn)腸道吸收的機(jī)理。 我們?cè)O(shè)計(jì)并制備了用于口服的多西他賽（DTX）和貝伐珠單抗（BVZ）的二元混合共遞送納米顆粒（BBCD NP）。BBCD NP由兩種載藥的NP組成：CMC-PLGA-DTX NP（或CPNPDTX）和mPEG-PAE-BVZ NP（或PPNPBVZ）。然后，將CPNPDTX和PPNPBVZ以質(zhì)量比進(jìn)行物理混合成用于口服的BBCD NP（CPNPDTX&PPNPBVZ）。 結(jié)果顯示，我們成功制備了二元混合納米顆粒CPNPDTX&PPNPBVZ。CPNPDTX&PPNPBVZ粒徑為132.60±0.058 nm。藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)表明能明顯提高它們的血藥濃度。具更強(qiáng)的毒性。載藥納米粒能夠克服腸道粘液屏障，更易被小腸吸收且不會(huì)對(duì)小腸造成損害。與兩種游離藥物相比，CPNPDTX& PPNPBVZ對(duì)A549細(xì)胞有更多的藥物積聚。 CPNPDTX& PPNPBVZ可有效地將抗癌藥物DTX和BVZ口服遞送至體循環(huán)，并可以達(dá)到所需的抗癌效果。

關(guān)鍵詞

共遞送藥物納米顆粒;口服遞送;抗癌;小分子化學(xué)治療藥物;單克隆抗體藥物

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