分會(huì)

第四十六分會(huì)：納米體系理論與模擬

摘要

近年來(lái)，我國(guó)在納米藥物治療方面的研究投入和研究成果均處于世界領(lǐng)先水平，然而大部分研究成果仍難實(shí)現(xiàn)臨床轉(zhuǎn)化。其中一個(gè)重要的原因是納米載體與體內(nèi)生理界面之間的微觀作用仍缺乏相應(yīng)的理論認(rèn)知。系統(tǒng)且精確的揭示納米載體與各類(lèi)生理介質(zhì)界面間的作用機(jī)制，并能對(duì)其進(jìn)行有效的調(diào)控是有望提升納米治療效率的一個(gè)關(guān)鍵突破口。本報(bào)告首先介紹藥物載體在組織層面上與胞外黏液作用的“剛度效應(yīng)”-剛度適中的載體在黏液的蛋白網(wǎng)格中因不斷形變而具有最優(yōu)的擴(kuò)散能力。并進(jìn)一步發(fā)現(xiàn)了脂質(zhì)體藥物載體的相變溫度與其在黏液中的擴(kuò)散能力密切相關(guān)，通過(guò)調(diào)控組分制備出的相變溫度接近環(huán)境溫度的脂質(zhì)體載體可高效克服胃腸道多重生理屏障的脂質(zhì)體遞藥系統(tǒng)，口服給藥后可大幅度提升胰島素的相對(duì)生物利用度。然后將研究體系擴(kuò)展至體內(nèi)輸運(yùn)過(guò)程，初步建立了一個(gè)能預(yù)測(cè)載體體內(nèi)輸運(yùn)效率的評(píng)價(jià)體系。該體系只需幾個(gè)簡(jiǎn)單的體外實(shí)驗(yàn)測(cè)試獲取的評(píng)價(jià)參數(shù)就可預(yù)測(cè)載體在體內(nèi)的輸運(yùn)效率。利用該體系成功預(yù)測(cè)了一系列α-乳白蛋聚集體的輸運(yùn)效率并預(yù)測(cè)出了半剛性的短管具有優(yōu)異的輸運(yùn)效率，所得結(jié)果與動(dòng)物體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的結(jié)果完全吻合。

關(guān)鍵詞

納米載體;輸運(yùn)效率;多尺度模擬

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