分會(huì)

第五十七分會(huì)：農(nóng)業(yè)化學(xué)

摘要

蚜蟲是一類重要的農(nóng)業(yè)害蟲，目前防治主要依賴于傳統(tǒng)的化學(xué)農(nóng)藥。但隨著化學(xué)農(nóng)藥的長期不合理使用，出現(xiàn)了抗性及對(duì)非靶標(biāo)生物毒性等問題，因此開發(fā)生態(tài)友好的蚜蟲控制劑十分重要?；诨瘜W(xué)生態(tài)學(xué)原理，利用昆蟲-植物之間的信息通訊物質(zhì)進(jìn)行害蟲的綠色防控，因具有微量高效、專屬性強(qiáng)、生態(tài)友好等優(yōu)點(diǎn)，逐漸受到人們的關(guān)注[1]。昆蟲化學(xué)通訊系統(tǒng)中的氣味結(jié)合蛋白(OBPs)具有運(yùn)輸化學(xué)信息物質(zhì)的能力，是昆蟲行為調(diào)控劑的潛在靶點(diǎn)[2]。苯甲醇是一種重要的化學(xué)信息物質(zhì)，對(duì)多種害蟲的行為具有調(diào)控的作用[3-5]。在本研究中，首次評(píng)估了苯甲醇對(duì)豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)的驅(qū)避活性，并以前期工作發(fā)現(xiàn)的5i為先導(dǎo)化合物[6]，利用一種簡單的骨架躍遷策略將苯甲醇引入到先導(dǎo)化合物骨架中，設(shè)計(jì)合成了一系列共16個(gè)新型香葉酸芐酯衍生物，并通過1H-NMR、13C-NMR和HRMS對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了鑒定。生物活性測(cè)試結(jié)果表明：在骨架躍遷之后得到的大多數(shù)目標(biāo)化合物與A. pisum OBP9(ApisOBP9)的結(jié)合能力及對(duì)豌豆蚜的驅(qū)避活性均有所提升，且顯著優(yōu)于天然物質(zhì)苯甲醇(Kd: 12.50 μM，驅(qū)避率: 31.2%）。其中，化合物T9活性最為突出(Kd: 0.43 μM，驅(qū)避率: 64.7%)，對(duì)非靶標(biāo)生物毒性測(cè)試發(fā)現(xiàn)，T9對(duì)意大利蜜蜂(Apis mellifera)及異色瓢蟲(Harmonia axyridis)安全性高，具有作為生態(tài)友好型蚜蟲驅(qū)避劑的開發(fā)潛力。同時(shí)分子對(duì)接表明，化合物與蛋白之間的氫鍵相互作用和疏水相互作用均對(duì)ApisOBP9的結(jié)合能力非常重要，這對(duì)進(jìn)一步靶向OBPs開展蚜蟲驅(qū)避劑的合理設(shè)計(jì)具有重要指導(dǎo)意義。

關(guān)鍵詞

蚜蟲;天然產(chǎn)物;氣味結(jié)合蛋白;驅(qū)避劑;安全性

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