分會(huì)

第三分會(huì)：生物分析化學(xué)

摘要

聚合物組裝體由于具有合適的尺寸，在制藥領(lǐng)域中受到越來(lái)越多的關(guān)注。由于腫瘤組織周圍的血管通透性比正常組織的更大，100 nm左右的聚合物組件能通過(guò)高通透性和滯留效應(yīng)（ERP）在腫瘤組織處富集。但是，對(duì)于實(shí)體瘤而言，腫瘤組織中致密的膠原基質(zhì)可能阻礙100 nm以上藥物的進(jìn)一步滲透和內(nèi)化，無(wú)法到達(dá)腫瘤組織的中心部分，從而降低抗癌劑的功效。一般小于30 nm的組裝體具有良好的腫瘤穿透效果，但這與EPR效應(yīng)要求的100 nm尺寸相矛盾。兩親性聚合物可以通過(guò)調(diào)節(jié)親水/疏水鏈段的比例自組裝成具有不同尺寸的組件。因此，合理設(shè)計(jì)聚合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，形成大小可調(diào)的組裝體，有望為上述難題提供解決方案。在這項(xiàng)工作中，我們?cè)O(shè)計(jì)了一種尺寸可調(diào)的適配體-二茂鐵組裝體（ApFA），以解決EPR效應(yīng)和空間均勻滲透之間的沖突[1]。組裝體初始大小為100 nm左右，可以通過(guò)EPR效應(yīng)在腫瘤周圍迅速聚集。當(dāng)暴露于腫瘤微環(huán)境后，該組裝體中的二茂鐵部分可以發(fā)生類芬頓反應(yīng)，以實(shí)現(xiàn)從100 nm到10 nm的尺寸收縮，從而提高了組裝體的腫瘤滲透能力。ApFAs還可以在腫瘤微環(huán)境中釋放劇毒的羥基自由基，實(shí)現(xiàn)基于催化反應(yīng)的癌癥治療。總體而言，這些核酸裝配體不僅為設(shè)計(jì)具有出色的EPR效果和深層的腫瘤滲透性的藥物輸送系統(tǒng)提供了一個(gè)概念，而且還為癌癥治療的生物藥劑學(xué)提供了有希望的方向。

關(guān)鍵詞

組裝體

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