分會
第八分會:生物無機化學
摘要
目前對癌癥治療的研究中,天然產物是抗腫瘤藥物開發(fā)的一個主要來源。胡椒環(huán)(1,3-苯并二氧雜環(huán)戊烯)廣泛存在于鵝掌楸堿(Liriodenine)、氯化兩面針堿(Nitidine chloride)、曲貝替定(Trabectedin)和鬼臼毒素(Podophyllotoxin)等多種具有抗癌性的天然產物中,目前已經研究并報道了多種具有優(yōu)秀抗腫瘤活性的胡椒環(huán)衍生物。本文將胡椒環(huán)結構引入到吡啶三唑骨架中,合成了兩組1,2-二甲氧基苯基及1,2-亞甲基二氧基吡啶三唑類銅配合物并研究了其抗腫瘤活性。結果表明, 胡椒環(huán)吡啶三唑類銅配合物C4對多種腫瘤細胞表現(xiàn)出顯著的活性,其在進入T24細胞后可優(yōu)先在線粒體中富集,并通過激活相關Caspase家族蛋白啟動凋亡程序,從而導致線粒體膜電位下降,進而導致細胞凋亡。
關鍵詞
胡椒環(huán)衍生物;銅配合物;抗腫瘤活性
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