分會

第八分會：生物無機(jī)化學(xué)

摘要

目前對癌癥治療的研究中，天然產(chǎn)物是抗腫瘤藥物開發(fā)的一個主要來源。胡椒環(huán)（1,3-苯并二氧雜環(huán)戊烯）廣泛存在于鵝掌楸堿（Liriodenine）、氯化兩面針堿（Nitidine chloride）、曲貝替定（Trabectedin）和鬼臼毒素（Podophyllotoxin）等多種具有抗癌性的天然產(chǎn)物中，目前已經(jīng)研究并報道了多種具有優(yōu)秀抗腫瘤活性的胡椒環(huán)衍生物。本文將胡椒環(huán)結(jié)構(gòu)引入到吡啶三唑骨架中，合成了兩組1,2-二甲氧基苯基及1,2-亞甲基二氧基吡啶三唑類銅配合物并研究了其抗腫瘤活性。結(jié)果表明， 胡椒環(huán)吡啶三唑類銅配合物C4對多種腫瘤細(xì)胞表現(xiàn)出顯著的活性，其在進(jìn)入T24細(xì)胞后可優(yōu)先在線粒體中富集，并通過激活相關(guān)Caspase家族蛋白啟動凋亡程序，從而導(dǎo)致線粒體膜電位下降，進(jìn)而導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。

關(guān)鍵詞

胡椒環(huán)衍生物;銅配合物;抗腫瘤活性

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