分會

第十三分會：有機(jī)合成化學(xué)

摘要

氮雜糖，又稱為亞氨基糖（Iminosugars）是一類糖環(huán)上的氧原子被氮原子取代后的糖類衍生物，也屬于碳水化合物結(jié)構(gòu)模擬物。這類化合物通常在生理條件下可以形成陽離子中間體，模擬糖苷酶反應(yīng)過渡態(tài)，抑制多種參與糖合成、代謝相關(guān)的酶活性，是一類重要的糖苷酶抑制劑。基于糖苷酶水解反應(yīng)過程中的過渡態(tài)結(jié)構(gòu)和電荷特征，設(shè)計有效的糖苷酶抑制劑，一直都是糖苷酶抑制劑研究的熱點。 實驗室之前研究1-3，來源于D-核糖的苯并咪唑并氮雜糖具有良好的糖苷酶抑制活性，為了更好的探討構(gòu)效關(guān)系，我們分別以D-核糖、D-阿拉伯糖為起始原料，合成其相應(yīng)的稠雜三環(huán)氮雜糖，通過羥基的選擇性丙叉基保護(hù)、裸露羥基的Ms活化、SN2 取代反應(yīng)以及丙叉基脫保護(hù)等反應(yīng)，得到了系列新型苯并咪唑并氮雜糖的衍生物，部分化合物表現(xiàn)出良好的糖苷酶抑制活性。

關(guān)鍵詞

亞氨基糖

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