分會

第二十八分會：超分子組裝與軟物質材料

摘要

鬼臼毒素是從小蘗科鬼臼屬植物---華鬼臼（又稱雞苔素）的根和莖中提取到的木脂類抗腫瘤成份?，F已經作為一種上市藥物被制成膏劑和酊劑。由于鬼臼毒素能有效抑制皰疹病毒，抑制細胞中期的有絲分裂，所以可用于治療皰疹病毒，還具有很強的抗腫瘤活性[1]。但是，鬼臼毒素對正常細胞和癌細胞的毒性都非常強，人口服300 mg即致死。而且，鬼臼毒素對人類的肝臟和腎臟也有很大的毒性。此外，鬼臼毒素水溶性差（120 μg/mL）。因此，雖然鬼臼毒素在抗癌活性方面具有很大的潛力，但是它的強毒性和低水溶性限制了其直接作為藥物用于臨床的研究。環(huán)糊精作為一種有效的藥物分子載體，常被用來與難溶性有機小分子藥物形成包合物，以提高難溶性藥物分子的水溶性和生物利用度。目前，開展的工作有[1-2]：鬼臼毒素與環(huán)糊精及其衍生物(α-環(huán)糊精，β-環(huán)糊精，?-環(huán)糊精，2,6-二甲基-β-環(huán)糊精，3,6-三甲基-β-環(huán)糊精)的包合，結果表明，由于主客體之間尺寸匹配在包合過程中起著決定性作用，?-CD的空腔與鬼臼毒素匹配程度較好，Ks較大，鍵合能力較強。而β-CD與鬼臼毒素的包合物，僅有鬼臼毒素的E環(huán)進入環(huán)糊精的空腔內部。基于此我們使用橋聯(lián)環(huán)糊精借助多個環(huán)糊精協(xié)同包合鬼臼毒素，利用一維、二維核磁、粉末衍射、熱重等[3-4]方法對包合物進行表征和對包結模式進行研究。希望能夠提高鬼臼毒素的水溶性，并且降低鬼臼毒素的毒性，為鬼臼毒素的臨床研究提供了新的途徑。

關鍵詞

橋聯(lián)環(huán)糊精;鬼臼毒素;包合

線上墻報僅限年會已繳費參會代表觀看。

您還沒有登錄，請您先 點擊這里登錄