分會

第三十二分會：化學(xué)生物學(xué)

摘要

含硫有機化合物尤其是手性亞砜和多硫代二酮天然產(chǎn)物有著重要的藥理活性和生物活性。我們設(shè)計并合成一種基于哌嗪結(jié)構(gòu)的手性“六氮雙胍鹽”離子對催化劑，在溫和條件下實現(xiàn)了對手性亞砜藥物“阿莫達菲尼”的不對稱催化氧化合成，取得了優(yōu)異的對映選擇性。該催化體系呈現(xiàn)了良好的工業(yè)化應(yīng)用前景，為合成其他具有藥物活性的手性亞砜分子提供了支持。基于多硫代化合物廣泛的生物活性，在多硫代二酮天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)的啟發(fā)下，我們設(shè)計和合成了一種簡單的二硫代二酮哌嗪小分子，并通過熒光素探針標(biāo)記物，證明了該小分子能夠穿透細胞膜乃至核被膜，是一種有效的細胞攝取載體，在藥物遞送領(lǐng)域具有潛在的應(yīng)用前景。

關(guān)鍵詞

手性亞砜

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