分會(huì)

第四十一分會(huì)：納米生物效應(yīng)與納米藥物化學(xué)

摘要

眾多腫瘤治療藥物中，多肽藥物以其高效性、特異性與低毒性等優(yōu)點(diǎn)在基礎(chǔ)研究和臨床應(yīng)用中受到了廣泛關(guān)注。然而，在生理?xiàng)l件下，多肽藥物的穩(wěn)定性較差且易于被清除，這兩方面因素降低了其對(duì)腫瘤的治療效果。 此外，在腫瘤部位的富集能力不夠強(qiáng)同樣制約了多肽藥物的臨床發(fā)展。因此，構(gòu)建簡(jiǎn)便高效的超分子多肽輸送平臺(tái)，提升多肽藥物的穩(wěn)定性與治療效果，減小毒副作用，具有重要的科學(xué)意義與臨床應(yīng)用價(jià)值。 在本工作中，我們提出了一種簡(jiǎn)便高效的超分子多肽治療策略，致力于提升了多肽藥物的穩(wěn)定性與輸送治療效率。利用點(diǎn)擊反應(yīng)合成了帶有PEG的CB[7]聚合物(Poly-CB[7])作為多肽輸送平臺(tái)，如圖1所示，多肽藥物KLAK可以通過(guò)FGG三肽與CB[7]之間的主客體作用與Poly-CB[7]結(jié)合，形成超分子多肽納米藥物。研究表明，引入FGG后，多肽藥物對(duì)HCT116腸癌細(xì)胞的細(xì)胞毒性明顯增加，半抑制濃度由162 μM降低至16 μM，并且該殺傷效果具有選擇性。與多肽藥物相比，超分子多肽納米藥物展現(xiàn)了以下三個(gè)優(yōu)點(diǎn)：(1)較高的多肽藥物負(fù)載率(>97%)，(2)在血液中的較好的長(zhǎng)循環(huán)穩(wěn)定性，較強(qiáng)的腫瘤部位富集能力，顯著的腫瘤治療效果，(3)較低的毒副作用，如血液毒性、肝毒性、腎毒性都低毒性等。因此，該超分子多肽治療策略通過(guò)簡(jiǎn)便的N端苯丙氨酸修飾，實(shí)現(xiàn)了對(duì)多肽藥物的穩(wěn)定性與輸送效率的提升，開辟了多肽-聚合物超分子化療的新方向，為癌癥治療提供了新的思路。

關(guān)鍵詞

超分子化療;多肽藥物;葫蘆脲;藥物輸送;癌癥治療

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