分會

第四十一分會：納米生物效應(yīng)與納米藥物化學(xué)

摘要

核酸適配體是一段通過折疊形成特定結(jié)構(gòu)與靶標(biāo)高親和力和高特異性結(jié)合的單鏈寡核苷酸。適配體BC15的靶標(biāo)核不均一核糖核蛋白A1（hnRNP A1）可以調(diào)節(jié)增殖相關(guān)蛋白mRNA或者pre-mRNA的剪切和調(diào)控，在RNA前成熟過程中起關(guān)鍵作用，對腫瘤細胞的快速增殖具有重要意義。適配體BC15-31為BC15的核心序列，在這里，我們用硫代磷酸酯主鏈修飾BC15-31以增強其穩(wěn)定性和靶親和力。同時將中性胞苷脂材（DNCA）和陽離子脂質(zhì)體（CLD）混合包載修飾適配體，高效低毒入胞入核，發(fā)現(xiàn)修飾物WW-24具有良好的選擇性抗黑色素瘤（A375細胞，~25nm，80%）作用，以及早期和晚期凋亡活性。除hnrnpA1外，通過BLI實驗測定hnrnpA2/B1也為潛在靶點。單獨沉默hnrnp A1或A2B1不能，但同時沉默hnrnpA1和A2B1蛋白可以抑制細胞增殖。這些結(jié)果為適配體藥物進一步的臨床應(yīng)用提供了新的思路。

關(guān)鍵詞

核酸適配體;胞苷脂材;化學(xué)修飾;核不均一核糖核蛋白A1/A2B1

線上墻報僅限年會已繳費參會代表觀看。

您還沒有登錄，請您先 點擊這里登錄