分會(huì)

第四十七分會(huì)：質(zhì)譜分析

摘要

吉馬酮是一種常見的倍半萜類化合物[1]，具有抗腫瘤[2]、抗病毒[3]、抗炎[4]等作用。研究吉馬酮（Germacrone）在大鼠體內(nèi)的代謝產(chǎn)物，可揭示其體內(nèi)顯效形式。UHPLC-Q-Exactive Orbitrap MS具有高效、靈敏、選擇性強(qiáng)等特點(diǎn)，快速、高效地分離的同時(shí)，可提供精確的質(zhì)量測(cè)定，對(duì)于裂解特征不明顯的倍半萜類化合物具有獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)。 本研究采用吉馬酮連續(xù)對(duì)雄性SD大鼠口服給藥，收集給藥后的尿液。將尿液樣品進(jìn)行提取、濃縮后，采用UHPLC-Q-Exactive Orbitrap MS對(duì)樣品進(jìn)行檢測(cè)分析，通過(guò)解析代謝產(chǎn)物的一級(jí)、二級(jí)質(zhì)譜信息，并與吉馬酮的裂解途徑進(jìn)行對(duì)比，完成代謝產(chǎn)物的分析鑒定過(guò)程。經(jīng)過(guò)上述方法，在給藥大鼠尿液中共發(fā)現(xiàn)并初步鑒定了60個(gè)代謝產(chǎn)物，其中包括50個(gè)氧化產(chǎn)物、1個(gè)葡萄糖醛酸結(jié)合物，2個(gè)甲基結(jié)合物，5個(gè)甲亞磺?；Y(jié)合物，2個(gè)乙基結(jié)合物。這60個(gè)代謝產(chǎn)物中有10個(gè)可能為已知化合物，均為吉馬酮的一次（5個(gè)）、二次（4個(gè)）或三次（1個(gè)）氧化產(chǎn)物。另外有50個(gè)可能的新化合物。另外，本研究還首次發(fā)現(xiàn)了吉馬酮發(fā)生四次氧化，以及吉馬酮與葡萄糖醛酸結(jié)合、乙基結(jié)合、甲基結(jié)合、甲亞磺?；Y(jié)合這五種新的代謝類型。 該研究利用UHPLC-Q-Exactive Orbitrap MS首次系統(tǒng)分析了倍半萜類化合物——吉馬酮在大鼠體內(nèi)的代謝途徑，發(fā)現(xiàn)其代謝類型以氧化反應(yīng)（I相代謝）為主，其次還可產(chǎn)生不同的II相結(jié)合反應(yīng)。該研究為倍半萜類化合物的體內(nèi)代謝過(guò)程研究提供了技術(shù)和方法，也為吉馬酮進(jìn)入體內(nèi)后的“顯效形式”的研究提供了思路。

關(guān)鍵詞

吉馬酮;倍半萜;I相代謝和II相代謝;大鼠體內(nèi)代謝;顯效形式

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