分會(huì)

第十三分會(huì)：天然產(chǎn)物化學(xué)

摘要

具有生物多樣性的大戟科植物在不同環(huán)境和氣候影響下產(chǎn)生了結(jié)構(gòu)多樣性的次生代謝產(chǎn)物，特別是一些結(jié)構(gòu)新穎、活性突出的二萜化合物，受到國(guó)內(nèi)外植物化學(xué)家及合成研究學(xué)者的廣泛關(guān)注。二萜是由香葉基二磷酸香葉酰衍生而來，經(jīng)過一系列的重排和/或環(huán)化反應(yīng)可生成更多類型的二萜類化合物，具有多樣的骨架結(jié)構(gòu)和廣泛的生物活性。其中，具有偕二甲基的6/6/6三環(huán)二萜，如abietane, cassane, pimarane, cleistanthane和podocarpane型，是其中二萜的幾個(gè)主要亞型。它們的結(jié)構(gòu)變化主要體現(xiàn)在開環(huán)或降碳方面，如3,4-seco-cleistanthane。然而，與lathyrane 型二萜具有豐富變化的情形不同，通過重排從上述類型衍生出的新型二萜相關(guān)報(bào)道很少。 我們從大戟科相關(guān)屬植物三寶木屬Trigonostemon [1]和宿萼木屬Strophioblachia [2]中尋找抗腫瘤及逆轉(zhuǎn)多藥耐藥活性成分時(shí)，發(fā)現(xiàn)了2個(gè)來自宿萼木的降二萜新型骨架化合物strophiofimbrin A (1) 和strophiofimbrin B (2)，具有前所未有的5/6/7-稠合三環(huán)體系(Fig. 1)，可稱之為宿萼木型（strophioblachane）二萜。其生源極可能基于大戟科兩個(gè)親緣較近的宿萼木屬和三寶木屬中廣泛存在的具偕二甲基的6/6/6三環(huán)二萜，通過開環(huán)、擴(kuò)張、環(huán)化和重排從cleistanthane降二萜中衍生而來?；谒掭嗄驹谔﹪?guó)被用于治療偏頭痛和癌癥等，我們對(duì)1和2進(jìn)行神經(jīng)保護(hù)和細(xì)胞毒活性篩選。有意思的是，此類化合物同時(shí)表現(xiàn)出神經(jīng)保護(hù)作用和細(xì)胞毒活性，與陽性藥依達(dá)拉奉的PC12細(xì)胞存活率85.95%相比，1和2的細(xì)胞存活率分別為80.23%、81.25%；在細(xì)胞毒實(shí)驗(yàn)中IC50在6－20 μM。1和2可作為先導(dǎo)物參與抗癌或神經(jīng)保護(hù)相關(guān)新型藥物的研發(fā)。

關(guān)鍵詞

大戟科;宿萼木型二萜;新型骨架

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