分會

第十三分會：天然產(chǎn)物化學

摘要

具有生物多樣性的大戟科植物在不同環(huán)境和氣候影響下產(chǎn)生了結(jié)構(gòu)多樣性的次生代謝產(chǎn)物，特別是一些結(jié)構(gòu)新穎、活性突出的二萜化合物，受到國內(nèi)外植物化學家及合成研究學者的廣泛關(guān)注。二萜是由香葉基二磷酸香葉酰衍生而來，經(jīng)過一系列的重排和/或環(huán)化反應可生成更多類型的二萜類化合物，具有多樣的骨架結(jié)構(gòu)和廣泛的生物活性。其中，具有偕二甲基的6/6/6三環(huán)二萜，如abietane, cassane, pimarane, cleistanthane和podocarpane型，是其中二萜的幾個主要亞型。它們的結(jié)構(gòu)變化主要體現(xiàn)在開環(huán)或降碳方面，如3,4-seco-cleistanthane。然而，與lathyrane 型二萜具有豐富變化的情形不同，通過重排從上述類型衍生出的新型二萜相關(guān)報道很少。 我們從大戟科相關(guān)屬植物三寶木屬Trigonostemon [1]和宿萼木屬Strophioblachia [2]中尋找抗腫瘤及逆轉(zhuǎn)多藥耐藥活性成分時，發(fā)現(xiàn)了2個來自宿萼木的降二萜新型骨架化合物strophiofimbrin A (1) 和strophiofimbrin B (2)，具有前所未有的5/6/7-稠合三環(huán)體系(Fig. 1)，可稱之為宿萼木型（strophioblachane）二萜。其生源極可能基于大戟科兩個親緣較近的宿萼木屬和三寶木屬中廣泛存在的具偕二甲基的6/6/6三環(huán)二萜，通過開環(huán)、擴張、環(huán)化和重排從cleistanthane降二萜中衍生而來?；谒掭嗄驹谔﹪挥糜谥委熎^痛和癌癥等，我們對1和2進行神經(jīng)保護和細胞毒活性篩選。有意思的是，此類化合物同時表現(xiàn)出神經(jīng)保護作用和細胞毒活性，與陽性藥依達拉奉的PC12細胞存活率85.95%相比，1和2的細胞存活率分別為80.23%、81.25%；在細胞毒實驗中IC50在6－20 μM。1和2可作為先導物參與抗癌或神經(jīng)保護相關(guān)新型藥物的研發(fā)。

關(guān)鍵詞

大戟科;宿萼木型二萜;新型骨架

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